Co jsou NSAID a trochu farmakologie

Termín nesteroidní vzniknul v roce 1960, aby tak byly tyto léky odlišeny od kortikosteroidů, užívaných rovněž v revmatologii. Spektrum využití NSAIDs je velmi široké. Používají se u akutních i chronických bolestivých stavů, u potíží pocházejících od páteře nebo míšních nervových kořenů. Dále se využívají při bolestech hlavy, menstruačních bolestech, bolestech zubů. U topických NSAIDs nás však hlavně zajímají tři léčivé látky, nejvíce používané v ČR v lokální léčbě, diclofenac, ibuprofen a indometacin.

A teď trochu farmakologie

Protibolestivého účinku NSAIDs je dosaženo inhibicí enzymu cyklooxygenázy-2 (ve zkratce COX-2). Tím dojde ke snížení tvorby látek zvaných prostaglandiny, které jsou zodpovědné za stimulaci tzv. periferních nociceptorů, což samo o sobě vyvolává bolest. Jedná se o volná nervová zakončení, která jsou citlivá na změny pH, zvýšenou koncentraci iontů draslíku atd. Z lokálních NSAIDs představuje nejsilnější inhibitor COX-2 látka zvaná diclofenac.

Kterou formu zvolit?

Existuje celá řada lokálních forem. Mezi používané patří masti, krémy, gely, naplasti s léčivem anebo spreje. Každá topická forma má své specifické vlastnosti. Může být proto použitá i pro různé účely.

Masti – jsou už z principu velmi mastné, některá léčiva se v nich hůře rozpouštějí a uvolňují se pomalu. Masti jsou proto vhodné jako přípravky s ochranným a povrchovým účinkem. Jako lokální léčivo proti bolesti kloubů není tato forma příliš vhodná.

Krémy – oleokrémy jsou např. chladivé, mají chladivý efekt v důsledku vypařování vody, hydrofilní krémy se velmi lehce roztírají a rychle se vstřebávají, nezanechávají mastný pocit. Všeobecně pronikají krémy o něco hůře do kůže než gely a emulgely, proto jsou gely na lokální léčbu pohybového aparátu více používané. Krémy se však uplatňují například po úrazech k aplikaci silnější vrsty pod obvaz, kde působí delší dobu. Taktéž se často používají pro léčbu povrchového zánětu žil apod.

Gely – jsou velmi účinné základy topických léků, protože pronikají hluboko do pokožky až k místu problému. Dobře se roztírají a mají chladivý efekt.

Spreje – při podání na kůži chladí a zmírňují podráždění, vytvářejí se pomocí mechanických rozprašovačů (sprejů) anebo se dodávají v tlakovém balení. Výhodou je, že se nemusí ručně roztírat.

Náplastí existuje podle zvolené technologie několik typů. Obyčejně se náplasti skládají ze dvou vrstev. První vrstva přichází do bezprostředního styku s pokožkou a druhá vrstva je zásobník účinné látky. Uvolňování léčivé látky řídí speciální membrána mezi oběma vrstvami.

Jako nejefektivnější topické léky na pohybový aparát se jeví gely. Záleží však vždy na konkrétním zdravotním stavu, na zkušenostech a preferencích každého jednotlivce. Účinek jednotlivých forem navíc ovlivňují další faktory jako jsou teplota prostředí, teplota kůže, fyzická aktivita a s ní spojený stav krevní cirkulace, vlhkost prostředí a stav kůže.

Pošlite tip na tento článok svojim blízkym